碘解磷定 用法(有机磷中毒的解毒药)

黄色颗粒状结晶,或结晶性粉末,无臭,味苦;遇光易变质。在水或热乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中不溶。熔点)。水溶液稳定,在碱性溶液中易破坏。有时可引起咽痛及腮腺......

  黄色颗粒状结晶,或结晶性粉末,无臭,味苦;遇光易变质。在水或热乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中不溶。熔点)。水溶液稳定,在碱性溶液中易破坏。有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐,甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭。在体内迅速被分解而维持时间短故根据病情必须反复给药。在碱性溶液中易水解为氰化物,故忌与碱性药物配伍。粉剂较难溶,溶时可加温(

  【药理作用】有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。

  碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。

  对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、敌百虫、马拉硫磷的效果较差,对乐果无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。

  对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中

  【作用与应用】碘解磷定既能与体内游离的有机磷结合。又能夺取已与胆碱醋酶结合的有机磷,形成无毒的磷酸化碘磷定而排出体外。对1059(内吸磷)、1605(对硫磷)、乙硫磷效果较好。对中度和重度中毒必须配合使用阿托品。但对敌百虫、敌敌畏、马拉硫磷的效果差,对乐果无效。

  【用法与用量】静脉注射,一次量,每千克体重15~30毫克。粉针剂临用时用生理盐水稀释成5%溶液。

  【注意事项】本品在碱性环境中易水解为剧毒的氰化物,忌与碳酸氢钠等碱性药物配伍。本品在体内分解迅速,作用维持时间短,需1. 5~2小时给药1次。不可注射过快,以免引起呕吐、心动过速、运动失调,甚至抑制呼吸;不可漏于皮下,以免发生蜂窝织炎。很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。

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